慢性阻塞性肺疾病(COPD)简称慢阻肺,是一种以持续气流受限为特征的可以预防和治疗的常见疾病。《慢性阻塞性肺疾病基层合理用药指南》针对常用药物进行了详细介绍。关于常用药物的用法用量,指南主要涉及以下内容。
平喘药
1. 异丙托溴铵
用于预防和治疗与慢性阻塞性气道疾病有关的呼吸困难。
用法和用量:(1)异丙托溴铵气雾剂:仅用于经口吸入,对吸气与喷药同步进行有困难的患者可借助储雾罐。20~40μg/次、3~4次/d,每日总剂量不可超过12揿。(2)吸入用异丙托溴铵溶液:500 μg/次、3~4次/d,可用生理盐水稀释到2~4ml,置雾化器中吸入。(3)特殊人群用药:老年患者不需调整剂量;妊娠期妇女使用本药的安全性尚未确立,用药前应权衡利弊;本药是否随乳汁排泄尚不明确,哺乳期妇女应慎用。 2. 噻托溴铵
用于慢阻肺的维持治疗。
用法和用量:仅用于经口吸入。(1)噻托溴铵粉雾吸入剂:本药的胶囊需放入吸乐装置中才可吸入,不得吞服。18μg(1粒胶囊)/次、1次/d。(2)噻托溴铵柔雾吸入剂:5 μg(2 揿)/次、1 次/d。(3)特殊人群用药:老年患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵;不推荐用于<18岁的患者;尚无关于妊娠状态和哺乳期妇女用药的临床资料,故不应用于妊娠或哺乳期妇女,除非预期的利益超过可能对胎儿或婴儿带来的危险。 3. 沙丁胺醇
用于缓解慢阻肺患者的支气管痉挛。
用法用量:(1)沙丁胺醇气雾剂:仅用于经口吸入,对吸气与喷药同步进行有困难的患者可借助储雾罐。必要时用,每次1~2揿。长期治疗,最大剂量为每日给药4次,每次2揿。(2)吸入用沙丁胺醇溶液:仅用于经口吸入,应通过雾化器并在医生指导下使用。可将2.5~5.0mg吸入用沙丁胺醇溶液置于雾化器,让患者吸入雾化的溶液。根据支气管痉挛缓解程度可调整剂量,最高可达10.0mg。(3)特殊人群用药:老年患者不需调整剂量;妊娠期妇女只有在预计母亲获益大于胎儿潜在风险时才可使用该药;沙丁胺醇可能分泌入乳汁,除非母亲获益大于对新生儿的潜在危险,否则不推荐哺乳期妇女使用,或者用药期间暂停哺乳。 4. 福莫特罗粉吸入剂 用于缓解气道阻塞性疾病引起的呼吸困难等症状。 用法和用量:(1)仅用于经口吸入。本药的胶囊需放入吸乐装置中才可吸入,不得吞服。12 μg(1粒胶囊)/次、1~2次/d。每日最多可吸入48 μg(4粒胶囊)。(2)特殊人群用药:老年患者不需调整剂量;孕妇使用的临床经验有限,除特殊情况外应慎用,特别是妊娠3个月内和分娩前;福莫特罗是否经母乳分泌尚不清楚,哺乳期妇女谨慎使用。 5. 布地奈德/福莫特罗粉吸入剂
用于慢阻肺(包括慢性支气管炎及肺气肿)的治疗。
用法和用量:(1)仅用于经口吸入。①160/4.5 μg规格:2吸/次、2次/d。②320/9.0 μg规格:1吸/次、2次/d。(2)特殊人群用药:老年患者不需调整剂量;尚无肝、肾功能损害患者使用本品的资料;由于布地奈德和福莫特罗主要通过肝脏代谢清除,故严重肝硬化患者的药物暴露量估计会增加,应密切监护;妊娠和哺乳期间的妇女使用尚无足够经验,建议慎用。 6. 沙美特罗/氟替卡松粉吸入剂
用于慢阻肺(包括慢性支气管炎及肺气肿)的治疗。
用法和用量:(1)仅用于经口吸入。1吸/次、2次/d。由于沙美特罗使用剂量规定,该制剂任何一种规格,每天不能超过2次,每次不能超过1吸。(2)特殊人群用药:老年人或肾受损的患者无需调整剂量;尚无肝脏损害患者使用该药的资料;妊娠和哺乳期间的妇女使用尚无足够经验,建议慎用。 7. 茶碱(缓释片)
用于缓解喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等引起的喘息症状。 用法和用量:(1)口服,本缓释片应整片吞服,不可压碎或咀嚼。起始剂量为0.1~0.2 g/次、2 次/d,早、晚用100 ml温开水送服。剂量视病情和疗效调整,但日量不超过0.9 g,分2次服用。(2)特殊人群用药:老年患者、肝肾功能不全患者因血浆清除率降低,潜在毒性增加,权衡利弊才可谨慎使用,综合评估后酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。茶碱可透过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,妊娠和哺乳期间的妇女慎用。
祛痰药
1. 氨溴索
用于痰液黏稠而不易咳出者。
用法和用量:(1)成人:30~60 mg/次、3次/d,饭后口服。(2)特殊人群用药:老年患者可按推荐剂量服用;肝肾功能受损者应咨询医生后才可使用;妊娠(3个月后)及哺乳期妇女慎用。 2. 乙酰半胱氨酸
用于痰液黏稠而不易咳出者。
用法和用量:(1)成人:0.2g/次、2~3次/d;若为泡腾片:0.6g/次、1~2次/d,用半杯温开水(≤40 ℃)溶解后服用。(2)雾化吸入溶液:0.1~0.3 g(1~3ml)/次、1~2次/d。(3)特殊人群用药:老年人用药无特殊;有胃溃疡或胃溃疡病史者慎用;妊娠期和哺乳期妇女只在非常必要时,权衡利弊后才可在医生指导下使用。 3. 溴己新
用于痰液黏稠而不易咳出者。
用法和用量:(1)成人:8~16 mg/次、3次/d,餐后口服。(2)特殊人群用药:老年人用药无特殊;有胃溃疡或胃溃疡病史者慎用;肝功能不全者应在医生指导下使用。 4. 桉柠蒎
用于痰液黏稠而不易咳出者。
用法和用量:餐前半小时口服;凉开水送服,禁用热开水;不可打开或嚼破后服用。(1)成人:急性患者,0.3 g/次、3~4次/d;慢性患者,0.3 g/次、2次/d。(2)特殊人群用药:尚不明确。 5. 羧甲司坦
用于痰液黏稠而不易咳出者。 用法和用量:(1)成人:片剂,0.25~0.50 g/次、3次/d;口服溶液剂,0.2~0.5 g(10 ml)/次、3次/d。(2)特殊人群用药:消化道溃疡者慎用;孕妇、哺乳期妇女慎用。
抗菌药物
1. 阿莫西林/克拉维酸钾 用于AECOPD 合并细菌感染的治疗。
用法和用量:以阿莫西林克拉维酸总量计。(1)成人:①口服:625 mg(4∶1)/次、2 次/d,或375 mg(2∶1)/次、3次/d;感染较重者,1 000 mg(7∶1)/次、2次/d,或625 mg(4∶1)/次、3次/d。
②静脉:1 200 mg/次、3~4次/d。(2)特殊人群用药:老年人根据肾功能情况相应调整剂量;脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3,不建议孕妇使用;本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。肾功能减退者,应根据肌酐清除率(Ccr)调整剂量或给药间隔(以静脉给药为例):Ccr>30ml/min时无需调整;Ccr 为10~30 ml/min 时,初始1 200 mg/次,随后600 mg/次、2 次/d;Ccr<10ml/min 时初始1 200 mg/次,随后600 mg/次、1次/d;阿莫西林可被血液透析清除,需在透析后补充600 mg。 2. 头孢克洛 用于AECOPD 合并细菌感染的治疗。 用法和用量:(1)成人:缓释片剂,0.375~0.750 g/次、2次/d。片剂或胶囊:0.25~0.50g/次、3次/d,每日总量≤4 g。(2)特殊人群用药:老年人一般无需调整剂量;妊娠期妇女,在评估母亲获益大于胎儿潜在风险时才可使用该药;母乳中可检测出少量药物,用药需谨慎,或用药期间暂停哺乳;严重肾功能不全者慎用,若需使用剂量通常不变,使用时应密切监测。 3. 头孢曲松 用于AECOPD 合并细菌感染的治疗。
用法和用量:(1)成人:肌内或静脉给药,每24小时1.0~2.0g或每12小时0.5~1.0 g。每日最大剂量4.0 g。(2)特殊人群用药:老年患者除有重度肾功能损害者,一般无需调整剂量;本品可通过胎盘屏障,妊娠期权衡利弊后谨慎使用;本品在人体乳汁中有少量排出,哺乳期应谨慎使用;肾功能减退者,若其肝功能未受损,则无需调整剂量,仅Ccr<10 ml/min时每日剂量不得超过2 g,接受透析治疗者,无需在透析后增加剂量。 4. 头孢他啶
用于AECOPD合并有铜绿假单胞菌危险因素的细菌感染者。 用法和用量:(1)成人:1~6 g/d,每8小时或每12小时给予。(2)特殊人群给药:>65岁老年患者剂量可减至常规剂量的2/3~1/2,每日最高剂量一般不超过3 g。妊娠期用药需权衡预期益处大于可能的风险时,才可使用;头孢他啶可分泌入乳汁,哺乳期时权衡利弊后谨慎使用。肾功能减退者,Ccr 为31~50 ml/min 时,1g/12 h;Ccr 为16~30 ml/min 时,1 g/24 h;Ccr 为6~15ml/min 时,0.5 g/24 h;Ccr<5ml/min时,0.5g/48 h。 5. 阿奇霉素
用于AECOPD 合并细菌感染的治疗。 用法和用量:(1)成人:第1日,0.5 g顿服;第2~5日,0.25 g/d顿服。或0.5g/d顿服,连服3 d。(2)特殊人群用药:老年人无需调整剂量;妊娠期须权衡利弊,只有在明确需要使用阿奇霉素的情况下才能在妊娠期给药;权衡药物对于婴儿的潜在获益和风险后,才可在哺乳期妇女中使用本品。 6. 左氧氟沙星 用于AECOPD 合并细菌感染的治疗。 用法和用量:(1)成人:0.5 g/次、1次/d。(2)特殊人群用药:老年人须慎用,应用时需根据肾功能调整剂量。肾功能减退者根据Ccr调整剂量或间隔时间:Ccr≥50 ml/min 时,无需调整剂量;Ccr<50 ml/min时需调整口服和静脉给药剂量。 7. 莫西沙星
用于AECOPD 合并细菌感染的治疗。 用法和用量:(1)成人:0.4 g/次、1次/d。口服及静脉给药剂量相同。(2)特殊人群用药:老年人慎用,一般无需调整剂量;肾功能减退者无需调整剂量;血液透析和持续腹膜透析者无需调整剂量;轻、中度肝功能损害者无需调整剂量。 8. 环丙沙星 用于AECOPD合并有铜绿假单胞菌危险因素的细菌感染者。 用法和用量:(1)成人:静脉给药0.4 g/次、1次/8~12 h。口服剂量0.25 g约相当于静脉剂量0.2 g。(2)特殊人群用药:老年人需根据肾功能情况调整;肾功能减退者,Ccr>30ml/min时无需调整剂量;Ccr 为5~30 ml/min 时,0.2~0.4 g/次、1 次/18~24h;肝功能减退者根据具体情况调整剂量。 9. 哌拉西林/他唑巴坦 用于AECOPD合并有铜绿假单胞菌感染风险者。 用法和用量:(1)成人:3.375 g/次、1次/6 h;4.5 g/次、1次/8 h。(2)特殊人群用药:哌拉西林/他唑巴坦可通过胎盘,妊娠妇女只有在预期获益超过对妊娠妇女和胎儿的危险时才考虑使用。哌拉西林在人体乳汁中低浓度分泌,应慎用于哺乳期妇女。肾功能减退者静脉给药剂量调整见表2。血液透析患者为2.25 g/次、1次/8~12 h,透析结束后补充0.75 g。 表2 肾功能不全者哌拉西林/他唑巴坦静脉给药剂量调整表
10. 阿米卡星 用于铜绿假单胞菌等敏感革兰阴性杆菌所致严重下呼吸道感染。 用法和用量:(1)成人:每次15 mg/kg,1次/24 h(推荐);或每次7.5 mg/kg,1次/12 h。成人1 d不超过1.5 g,疗程不超过10 d。(2)特殊人群用药:本品可穿过胎盘达到胎盘组织,可能引起胎儿听力损害,妊娠期必须充分权衡利弊,避免使用。哺乳期用药时暂停哺乳。肾功能减退患者,Ccr>50~90 ml/min时,每12小时给予常规剂量(7.5 mg/kg)的60%~90%;Ccr为10~50 ml/min时,每24~48小时用常规剂量的20%~30%。
以上内容摘自:中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等.慢性阻塞性肺疾病基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志,2020,19(08):676-688.
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